PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis 2014

Düsseldorfer Pharmazeut zusammen mit Wissenschaftlern aus Hamburg, München und Tübingen erhält PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis

Neuer Wirkstoff gegen Malaria

Prof. Dr. Thomas Kurz, geschäftsführender Leiter des Instituts für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf, nahm am 6. November in Wien stellvertretend für das gesamte Wissenschaftskonsortium den „PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis 2014“ im Bereich Pharmazeutische Chemie entgegen.

Zusammen mit Kollegen aus Hamburg (Markus Fischer, Tobias Graewert, Boris Illarionov, Philipp Werner, Ulrich Riederer), München (Michael Groll, Wolfgang Eisenreich, Andrea Kunfermann) und Tübingen (Benjamin Mordmueller, Jana Held) entwickelte Prof. Dr. Thomas Kurz (mit Claudia Lienau, Saskia Haehn, Christoph T. Behrendt) sogenannte inverse Thia-Analoga des Naturstoffs Fosmidomycin. Diese neuen Wirkstoffe hemmen einen für die Erreger der Malaria essenziellen Stoffwechselprozess, die so genannte Mevalonat-unabhängige Isoprenoid-Biosynthese.

Malaria zählt mit ca. 600.000 Todesfällen pro Jahr zu den am weitesten verbreiteten Infektionskrankheiten der Welt. Die zunehmende Resistenz des gefährlichsten Malariaerregers, Plasmodium falciparum gegenüber etablierten Arzneistoffen erschwert die Therapie heute immer mehr. Ein interessanter Stoffwechselweg, bei dem die Entwicklung neuer Wirkstoffe mit neuen Wirkmechanismen ansetzen kann, stellt die Mevalonat-unabhängige Isoprenoid-Biosynthese dar. Diese kommt im Menschen nicht vor, eine hierauf aufbauende Therapie lässt deshalb keine Target-basierten (d.h. auf den Wirkungsmechanismus zurückzuführende) unerwünschten Wirkungen erwarten.

Inverse Thia-Analoga des Naturstoffs Fosmidomycin hemmen ein Schlüsselenzym des Malariaerregers. Die Ergebnisse wurden 2013 in der Zeitschrift Journal of Medicinal Chemistry veröffentlicht.

Hiermit lieferten Thomas Kurz und seine Kollegen wichtige Erkenntnisse, die dazu beitragen könnten, auf Basis von Inhibitoren der Mevalonat-unabhängigen Isoprenoidbiosynthese eine Malariatherapie zu entwickeln. Dese Arbeiten wurden am 6. November 2014 mit dem mit 10.000 Euro dotierten PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis 2014 im Bereich Pharmazeutische Chemie ausgezeichnet.

PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis

Die PHOENIX group, ein führender Pharmahändler in Europa mit Sitz in Mannheim vergibt seit gut 20 Jahren den mit insgesamt 40.000 Eur dotierten PHOENIX Pharmazie Wissenschaftspreis für die besten wissenschaftlichen Arbeiten im Bereich der universitären pharmazeutischen Grundlagenforschung im deutschsprachigen Raum. Der Preis wird in vier pharmazeutischen Gebieten vergeben: Pharmakologie und Klinische Pharmazie; Pharmazeutische Biologie; Pharmazeutische Chemie; Pharmazeutische Technologie.

Originalveröffentlichung

IspC as Target for Antiinfective Drug Discovery: Synthesis, Enantiomeric Separation and Structural Biology of Fosmidomycin Thia-Isosters
Andrea Kunfermann †, Claudia Lienau ‡, Boris Illarionov §, Jana Held ∥, Tobias Gräwert §, Christoph T. Behrendt ‡, Philipp Werner §, Saskia Hähn ‡, Wolfgang Eisenreich †, Ulrich Riederer ⊥, Benjamin Mordmüller ∥, Adelbert Bacher §, Markus Fischer §, Michael Groll †, and Thomas Kurz *‡

† Center for Integrated Protein Science Munich, Lehrstuhl für Biochemie, Technische Universität München, Lichtenbergstrasse 4, 85747 Garching, Germany
‡ Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich Heine Universität Düsseldorf, Universitätsstrasse 1, 40225 Düsseldorf, Germany
§ Hamburg School of Food Science, Universität Hamburg, Grindelallee 117, 20146 Hamburg, Germany
∥ Institut für Tropenmedizin, Eberhard Karls Universität Tübingen, Wilhelmstrasse 27, 72074 Tübingen Germany
⊥ Institut für Pharmazie, Universität Hamburg, Bundesstrasse 45, 20146 Hamburg, Germany

Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 56, 8151-8162.

Online:

undefinedDOI: 10.1021/jm4012559

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